Vademécum: Ximelagatrán, prospecto, para que sirve y más
Ximelagatrán Acción terapéutica.
Antitrombótico. Anticoagulante.
Ximelagatrán Propiedades.
Es un inhibidor directo de la enzima proteasa serina a-trombina, que es la enzima que convierte el fibrinógeno en fibrina en la cascada fisiológica de la coagulación de la sangre. Ximelagatrán es un agente inhibidor competitivo y reversible que inhibe tanto la trombina (antitrombina) libre, como la unida a la fibrina, como la agregación plaquetaria inducida por la trombina. Luego de su administración oral, el fármaco se absorbe en forma rápida biotransformándose en melagatrán, que es la forma activa a nivel sistémico. Presenta una biodisponibilidad del 23% y logra su máxima concentración plasmática a las 2 horas de administrado, presentando una baja ligadura a las proteínas plasmáticas (< 15%). El metabolismo de ximelagatrán ocurre en diversos órganos (hígado, riñón, pulmón, intestino) donde se biotransforma a su metabolito activo melagatrán, que no sufre metabolismo y se excreta inalterado por la orina.
Ximelagatrán Indicaciones.
Prevención del tromboembolismo venoso en pacientes sometidos a cirugía de reemplazo de cadera o rodilla.
Ximelagatrán Dosificación.
El tratamiento se iniciará únicamente después de efectuada la cirugía de reemplazo empleando melagatrán por vía subcutánea seguida de ximelagatrán por vía oral. Melagatrán: aplicar por vía subcutánea 3mg, no antes de las 4 horas y no después de las 8 horas de realizada la cirugía. Esta posología deberá continuarse durante 1 o 2 días hasta pasar a la vía oral con ximelagatrán. Ximelagatrán: administrar por vía oral 24mg dos veces por día durante 8 a 11 días.
Ximelagatrán Reacciones adversas.
La mayoría de los eventos adversos señalados se relacionan con el mecanismo anticoagulante (hematuria, epistaxis, metrorragia, hematomas) y, ocasionalmente, náuseas, dispepsia, mareos, cefalea, erupción cutánea, prurito, taqui o bradicardia, hipo o hipertensión.
Ximelagatrán Precauciones y advertencias.
Se requiere vigilancia clínica estricta durante el tratamiento, especialmente en sujetos especiales (bajo peso, añosos, insuficiencia hepática o renal, cateterizados). Para cambiar el tratamiento a heparina, ésta se aplicará 12 horas después de la última dosis de ximelagatrán.
Ximelagatrán Interacciones.
No se debe asociar con anticoagulantes (heparina, discumarínicos), antiagregantes plaquetarios (aspirina, ticlopidina, clopidogrel, sulfinpirazona o dipiridamol), trombolíticos, antagonistas de receptores GP IIb/IIIA. Los agentes antiinflamatorios no esteroides y el dextrán deberán usarse con precaución debido al mayor riesgo hemorrágico.
Ximelagatrán Contraindicaciones.
Embarazo y lactancia. Adolescentes y niños. Hipersensibilidad a los principios activos, insuficiencia hepática o renal, hemorragias o tendencias a sangrar fácilmente.
Ximelagatrán Sobredosificación.
No existe antídoto para ximelagatrán en tanto que melagatrán puede ser dializado.
Al ingerir este medicamento no se recomienda consumir los siguientes estupefacientes y sustancias potencialmente dañinas: alcohol, marihuana - THC, nicotina, cocaína, éxtasis (MDA - MDMA), alfentanil, buprenorfina, dextropropoxifeno, difenoxilato, dihidrocodeína, etorfina, fentanil, heroína, hidrocodona, metadona, morfina, opio, oxicodona, petidina, surfentanil, cationa, DET, DMHP, DMT, brolamfetamina, DOET, LSD, Mescalina - Peyote, Salvia Divinorum, MMDA, parahexilo, eticiclidina - PCE, PHP, PCPY, PMA, psilocina, psilocibina (ni tampoco hongos alucinógenos), STP, DOM, TCP, ketamina o TMA.
Sin embargo, en raros casos excepcionales y bajo supervisión médica el medicamento puede ser permitido o administrado en conjunto con alguno de los químicos mencionados anteriormente.