¿Que es la tuberculosis India?

Es una mutación de la bacteria que origina la tuberculosis común. La diferencia en esta destructiva enfermedad es que la nueva cepa es capaz de resistir todos los fármacos antibióticos que se utilizan en la actualidad.

Por lo tanto, no se esperan buenos resultados en el tratamiento de cura para esta epidemia. De hecho, diversos medios de comunicación afirman que es “totalmente incurable”.

Origen de la tuberculosis india:

Médicos expertos aseguran que la baja calidad sanitaria, mala nutrición, hacinamiento y interrupción de la toma de antibióticos es lo que generó esta mutación bacteriológica. Normalmente una persona al padecer la tuberculosis común debe ingerir antibióticos durante seis meses en forma ininterrumpida.

La mala condición económica de los habitantes de aquel país es probable que haya derivado en la interrupción del proceso en la toma de medicamentos, dando el ambiente propicio al microbio para que “aprenda a defenderse” contra los nuevos medicamentos.

¿Como prevenir la enfermedad?

• Si se acude a aeropuertos o a lugares muy concurridos se aconseja llevar en el bolsillo alcohol en gel para higienizarse las manos.
• Lavarse la cara y asearse regularmente.
• Al estornudar se debe apoyar la parte interna del codo sobre la boca, para la prevención de posibles contagios.

Signos y síntomas del mal del 2012:

• Fiebre.
• Cansancio.
• Falta de apetito o aire.
• Pérdida de peso.
• Depresión.
• Sudor nocturno.

Los síntomas no siempre se presentan inmediatamente en el enfermo, sin embargo, ante la sospecha debe visitar a un profesional para que evalúe la situación. El diagnóstico puede ser difícil debido a que, por ejemplo, el cuadro se puede parecer a una gripe común.

(Mapa mundial de la tuberculosis)

Transmisión.

Solo aquellos que padecen la enfermedad pueden contagiar al resto realizando cosas como:

• Toser.
• Estornudar.
• Hablar.
• Escupir.
• Cantar.

Las autoridades del gobierno indio no brindan muchos datos. La epidemia del 2012 ya está presente en Italia e Irán entre otros países.

Ya hay más de 1000 casos, apareciendo nuevos infectados todos los días.

Fuentes: IndiaTimes, VaccineNewsDaily.

Tratamiento de ataques agudos de jaqueca con o sin aura.

El almotriptán es un agonista selectivo del receptor 1B/1D de la 5-hidroxitriptamina.

Mecanismo de acción:

Los efectos del Almotriptán se explican mediante su afinidad selectiva hacia los diferentes receptores del sistema nervioso central:

alta afinidad : 5-HT 1D, 5-HT1B y 5-HT1F
débil afinidad: 5-HT1A y 5-HT 7
ninguna afinidad: 5-HT2 , 5-HT3 , 5-HT 4, or 5-HT6, a-adrenérgicos; b-adrenérgicos, adenosina (A1, A 2); angiotensina (AT 1, AT 2); dopamina (D 1, D 2); endotelina (ETA, ETB); o taquicinina (NK1, NK2, NK3), histamínicos y muscarínicos.

Las teorías neurovasculares actuales sobre la etiología de las cefaleas migrañosas sugieren que los síntomas se deben a una vasodilatación local de los vasos craneales y/o a la liberación de péptidos pro-inflamatorios desde unos terminales nerviosos sensoriales del sistema del trigémimo activado.

La actividad del almotriptán en la migraña probablemente es debida a sus efectos agonistas sobre los receptores 5HT 1B/1D de vasos intracraneales extracerebrales que se encuentran dilatados durante un ataque de migraña y de los terminales nerviosos del sistema trigeminal.

La activación de estos receptores ocasiona una constricción de dichos vasos y la inhibición de la liberación de neuropéptidos, con la consiguiente reducción de la transmisión del dolor.

Farmacocinética:

Después de su administración, el almotriptán se absorbe muy bien con una biodisponibilidad absoluta de un 70% aproximadamente. Los niveles plasmáticos máximos se obtienen entre 1 y 3 horas después de la administración. No hay diferencias en la absorción cuando el fármaco se administra dentro de un ataque de migraña o en condiciones normales. Los alimentos no afectan la absorción del almotriptán.

El almotriptán se une sólo en un 35% a las proteínas del plasma. La semi-vida plasmática es de 3 a 4 horas. Aproximadamente el 75% de la dosis se elimina por vía renal. El almotriptán se metaboliza oxidativamente mediante la acción de la monooxidasa y mediante los sistemas enzimáticos 3A4 y 2D6 del citocromo p450.

Los metabolitos del almotriptán son farmacológicamente inactivos. Aproximadamente el 40% de la dosis se elimina en la orina si alterar. El aclaramiento renal es unas tres veces mayor que la filtración glomerular lo que indica un mecanismo activo de eliminación. Aproximadamente el 13% de la dosis se elimina en las heces, parte en forma de metabolitos y parte sin alterar.

El aclaramiento renal y la cantidad total de almotriptán eliminado en la orina es menor en los pacientes de la tercera edad (65 a 75 años) en comparación con los voluntarios más jóvenes. La semi-vida terminal es mayor (3.7 horas frente a 3.2 horas) y el área bajo la curva (AUC) es un 25% mayor

No se ha estudiado la farmacocinética del almotriptán en pacientes con insuficiencia hepática. Sin embargo, dado el porcentaje que se metaboliza en el hígado, la máxima reducción que puede esperarse en el aclaramiento hepático es del 60%.

En los pacientes con insuficiencia renal grave (CrCl: 10-30 ml/min) el aclaramiento de almotriptán se redujo en un 65% en comparación con los voluntarios sanos. En la insuficiencia renal moderada (CrCl: 31-71 ml/min) el aclaramiento renal se redujo en un 40% aproximadamente. En ambos casos, las concentraciones plasmáticas máximas aumentaron más o menos en un 80%

No se han observado modificaciones del perfil farmacocinético del almotriptán según el sexo o la etnia de los pacientes.

La farmacocinética del almotriptán en pediatría no ha sido estudiada.

Toxicidad: en el ratón y en la rata, dosis 40 y 78 veces mayores que las utilizadas en la clinica, administradas durante dos años (250 mg/kg y 75 mg/kg) no indujeron la formación de tumores.

En los ensayos de mutagénesis, tanto in vitro como in vivo, el almotriptan no fue clastogénico. En los tests de mutagénesis utilizando linfocitos humanos, el almotriptan fue débilmente positivo.

La administración de almotriptán en dosis de 25, 100 y 400 mg/kg durante los estudios de fertilidad en la rata, ocasionó una prolongación del ciclo estrogénico a partir de las dosis de 100 mg/kg (40 veces la dosis clínica humana). No se observó ningún efecto sobre la fertilidad con las dosis de 25 mg/kg.

En los ensayos de teratogénesis en la rata, se observó un aumento de las muertes embrionarias sólo con las dosis más altas del fármaco (1.000 mg/kg/día que equivalen a 958 veces la dosis humana). Con la dosis de 125 mg/kg/dia se observaron efectos modestos sobre los fetos (retraso de la osificación y retraso en el crecimiento, con un peso menor de las crías durante la lactancia).

El almotriptán ha sido clasificado dentro de la categoría C de riesgo en el embarazo. No se han realizado estudios adecuados bien controlados en la mujer embarazada, por lo que el uso del almotriptán solo está justificado si los beneficios para la madre superan los riesgos potenciales para el feto.

Indicaciones, posología y dosificación:

El almotriptán está indicado en el tratamiento de ataques agudos de migraña con o sin aura en adultos. No se debe utilizar en la profilaxis de la migraña o en la migraña hemiplégica o basilar.

La dosis aprobadas son de 6.25 o 12.5 mg, dosis que pueden repetirse a las dos horas no se observase una respuesta adecuada, hasta un total de 25 mg en 24 horas. Los ensayos clínicos realizados en 2294 pacientes han demostrado que las dosis de 6.25 mg de almotriptán producen un alivio del dolor en el 56% de los pacientes durante un ataque de migraña. Las dosis de 12.5 mg son algo más efectivas, siendo observada una respuesta en el 63.7% de los pacientes. El dolor desapareció por completo en el 26.7% y 36.4% de los pacientes tratados con 6.25 y 12.5 mg, respectivamente.

Contraindicaciones y advertencias:

El almotriptán está contraindicado en pacientes alérgicos a este fármaco. Al igual que otros triptanos, el almotriptan no se debe administrar a pacientes con enfermedad isquémica o vasoespástica coronaria. Tampoco se debe administrar a pacientes con hipertensión no controlada ya que puede ocasionar aumentos de la presión arterial.

Antes de administrar el almotriptán a pacientes con factores de riesgo cardiovascular (hipertensión, hipercolesterolemia, historia familiar de enfermedad coronaria, diabetes, menopausia y pacientes varones en general de más de 40 años) se recomienda una evaluación cardiovascular completa.

Si durante la misma aparecen evidencias en el ECG o en otras pruebas que indiquen la posibilidad de isquemia del miocardio o de vasoespasmo de la arteria coronaria, no se deberá administrar el almotriptán. En el caso de tener que administrar el almotriptán a algún paciente con alguno de estos factores de riesgo, se recomienda administrar la primera dosis en la consulta o en algún lugar dotado de equipo adecuado, realizando un electrocardiograma a los pocos minutos de su administración.

En los pacientes en los que instaure un tratamiento intermitente con almotriptán se recomienda evaluaciones cardiovasculares periódicas, en particular si está presente algún factor de riesgo de enfermedad coronaria isquémica.

Se han comunicado hemorragias cerebrales, hemorragias subaracnoideas, ictus y otros accidentes cererebrovasculares en pacientes tratados con agonistas de los receptores de 5-HT1. Es posible que en algún caso, los accidentes cerebrovasculares hayan sido primarios y que la administración de un agonista 5-HT1 se haya debido a la creencia incorrecta de que los síntomas presentados se debían a un ataque de migraña. En cualquier caso, un paciente con una migraña tiene un riesgo mayor de un episodio cerebrovascular que un sujeto normal.

Los agonistas de los receptores 5-HT1 pueden ocasionar vasoespasmos no solo en las arterias coronarias. Se han comunicado casos de isquemia vascular periférica y colónica con dolor abdominal y diarrea hemorrágica en pacientes tratados con estos fármacos.

En algunas ocasiones bastante raras se han producido aumentos significativos de la presión arterial, incluyendo crisis hipertensivas, en pacientes tratados con agonistas de los receptores 5HT-1. Se han observado pequeños aumentos de las presiones sistólica y diastólica tanto en los voluntarios sanos (0.21 mm y 1.35 mm de Hg para las presiones sistólica y diastólica) como en pacientes hipertensos controlados (4.87 mm y 0.26 mm de Hg para las presiones sistóloca y diastólica). Estos aumentos no son considerados de relevancia clínica.

En algún caso, se ha descrito un aumento del 18% de la presión media de la arteria pulmonar después de la administración de otro agonista de los receptores de 5 HT-1, hecho que podría repetirse con el almotriptan.

El almotriptán se debe administrar con precaución a pacientes con enfermedades que puedan afectar su absorción, metabolismo y excreción como es el caso de los pacientes con insuficiencia hepática o renal.

Si en un ataque de migraña dado, no se produjera una respuesta a la primera dosis de almotriptán se deberá reconsiderar el diagnóstico de cefalea migrañosa antes de prescribir una segunda dosis.

El almotriptán se acumula en los tejidos ricos en melanina pudiendo ocasionar a largo plazo ciertos efectos tóxicos. En los estudios toxicológicos de 52 semanas de duración en el perro no se observaron efectos adversos sobre la retinas con dosis 20 veces superiores a la máxima dosis recomendada en el hombre.

Aunque durante los estudios clínicos no se han realizado pruebas oftalmológicas ni tampoco se han desarrollado recomendaciones oftalmológicas específicas, los clínicos deben tener presente la posibilidad de efectos oftalmológicos a largo plazo.

En los estudios de toxicidad crónica en el perro, el 20% de los mismos desarrollaron opacidades corneales despues de 51 semanas con dosis de 2, 5 y 12.5 mg/kg/dia que suponen más o menos 2.5 veces la dosis máxima en el hombre. Estas opacidades no fueron observadas en el examen realizado a los 6 meses y, por otra parte, desaparecieron a las 4 semanas de haber discontinuado el tratamiento. No se pudo demostrar una relación dosis-efecto.

Se desconoce si el almotriptán se excreta en la leche humana, si bien en los animales de laboratorio, el fármaco apareció en la leche a concentraciones 7 veces más elevadas que las correspondientes en el plasma. Es hecho deberá tenerse en cuenta si se administra el almotriptán durante la lactancia.

No se han establecido la seguridad y la eficacia del almotriptán en pediatria. Por lo tanto, no se recomienda el uso de esta fármaco en pacientes menores de 18 años.

El aclaramiento del almotriptán es menor en los sujetos de más de 65 años de edad. Aunque no se han observado diferencias entre esta población y otras más jóvenes, el número de pacientes de la tercera edad ha sido insuficiente como para poder extraer conclusiones. Se debe tener en cuenta que los pacientes de más de 65 años suelen mostrar enfermedades hepáticas, renales y cardíacas más a menudo que los jóvenes y suelen recibir igualmente más medicaciones que estos.

Interacciones medicamentosas:

La administración concomitante de otros agonistas del receptor 5-HT1B/1D está contraindicada debido a la posibilidad de un efecto aditivo incontrolable. Se deberán esperar 24 horas para administrar uno de estos fármacos después de la última dosis del almotriptán

Los alcaloides derivados del ergot (como la dihidroergotamina o la metisergida) producen reacciones vasospásticas prolongadas cuyos efectos pueden ser aditivos con los del almotriptán. Debe evitarse el uso concomitante de ambas medicaciones esperando al menos 24 horas después de una de ellas antes de administrar la otra.

La administración de moclobemida concomitantemente con el almotriptán ocasiona una reducción del 27% en aclaramiento de éste y un aumento de las concentraciones plasmáticas máximas de un 6%. Aunque en este caso, no es necesario un reajuste de las dosis, otros inhibidores de la monoaminooxidasa pueden tener el mismo efecto

Los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (como la fluoxetina, paroxetina o sertralina) han mostrado producir debilidad, hipereflexia e incordinación cuando se han administrado en combinación con el almotriptán. Se recomienda una adecuada observación de los pacientes tratados con estos antidepresivos si reciben un tratamiento con almotriptán

La administración de verapamilo en pacientes tratados con almotriptán ocasiona un aumento del 25% en las concentraciones plasmáticas de este último. Sin embargo, no parecen necesarios reajustes en la dosis.

Dado que el almotriptán se metaboliza en su mayor parte por los sistemas enzimáticos del citocromo P450, los inhibidores potentes del sistema CYP2A4 como el ketoconazol interfieren con su metabolismo y reducen su aclaramiento. Así por ejemplo, el ketoconazol en dosis de 400 mg cada 6 horas produjo un aumento del 60% en el área bajo la curva del almotriptán y de sus concentraciones plasmáticas máximas.

Aunque no se han estudiado las interacciones del almotriptán con otros inhibidores (como el itraconazol, le ritonavir o la eritromicina) es de esperar que si estos fármacos se administran concomitantemente con el almotriptán, aumente la exposición al fármaco con el aumento potencial de las reacciones adversas

Reacciones adversas (efectos secundarios):

Se han producido serios accidentes, algunos de ellos fatales, se han producido después de la administración de agonistas de los receptores 5-HT1.

En general, el almotriptán es bien tolerado, siendo la mayor parte de la reacciones adversas ligeras o moderadas y pasajeras

Las reacciones adversas más comunes durante el tratamiento con almotriptan son naúsea, somnolencia, dolor de cabeza, parestesias y sequedad de boca. En los estudios clínicos abiertos en los que los pacientes pudieron tratar con almotriptán ataques múltiples de migraña, el 5% de los pacientes discontinuaron el tratamiento debido a efectos secundarios.

Los efectos secundarios que aparecieron al menos en el 1% de los pacientes durante los estudios clínicos controlados fueron naúsea (1 a 2%), sequedad de boca (1%) y parestesias (1%)

Otros efectos secundarios observados con frecuencia (1/100), raras veces (entre el 1/100 y 1/1000) y muy raras veces (entre 1/1000 y 1/10.000) son los siguentes:

Generales: dolor de cabeza: frecuente. Dolor abdominal, astenia escalofríos, dolor de cuello, fatiga: raras veces. Fiebre y fotosensibilización: muy raras veces
Cardiovasculares: vasodilatación, palpitaciones, taquicardia : raras veces. Hipertensión y síncope: muy raras veces
Digestivos: diarrea, vómitos y dispepsia: raras veces. Colitis, gastritis, gastroenteritis, reflujo esofágico, sed, salivación: muy raras veces
Metabólicos: hiperglucemia y aumento de la creatina fosfoquinasa sérica: raras veces. Hipercolesterolemia y aumento de la gamma-glutamiltranspeptidasa: muy raras veces
Músculoesqueléticos: mialgia y debilidad muscular: raras veces. Artralgia, artritis y miopatía: muy raras veces
Nerviosos: somnolencia y mareos: frecuentes. Temblores, vértigo, ansiedad, hiperestesias, desasosiego, insomnio, estado tembloroso: raras veces. Alteraciones en los sueños, coordinación deteriorada, falta de coordinación, síntomas depresivos, euforia, hiperreflexia, hipertonía, nerviosismo, neuropatía, pesadillas y nistagmo: muy raras veces
Respiratorios; faringitis, rinitis, disnea, laringismo, sinusitis, bronquitis y epistaxis: raras veces. Hiperventilación, laringitis y estornudos: muy raras veces
Dermatológicos: diaforesis, dermatitis, eritema, prurito y rash: raras veces
Sentidos: dolor de oído, conjuntivitis, irritación ocular, hiperacusia y alteraciones del gusto: raras veces: Diplopía, dolor ocular, otitis media, parosmía, escotoma y tinnitus: muy raras veces
Urogenitales: dismenorrea: raras veces

Antiosteoporótico. Regenerador óseo.

Propiedades, mecanismo de acción y farmacocinética:

El Alendronato es un aminofosfonato (4-amino-hidroxibutilidenbifosfonato) que tiene una elevada afinidad por el mineral óseo e inhibe tanto la formación como la disolución de los cristales de fosfato cálcico. El efecto más destacado de los bifosfonatos (etidronato, alendronato) es la inhibición de la resorción ósea, con una potencia que varía desde 1 para el etidronato a 1.000 para el alendronato.

El mecanismo de acción sugerido para estos derivados bifosfonatos análogos del pirofosfato se desarrollaría por medio de los osteoblastos, al disminuir la formación del factor de activación de los osteoclastos.

La estructura química del alendronato es responsable de su osteoselectividad; los diversos estudios desarrollados en el nivel celular y tisular indican que su localización preferencial es la hidroxiapatita de los sitios activos de resorción y además presenta una elevada concentración local por debajo de los osteoclastos debida a la acidificación del medio durante el inicio de la resorción.

El efecto final del alendronato en el tejido óseo se traduce en una inhibición de la resorción ósea con disminución tanto de la frecuencia de activación de las unidades de remodelación como de la profundidad de los sitios de resorción. Los estudios experimentales en ratas ovariectomizadas mostraron que la resistencia ósea a la fractura, luego del tratamiento con alendronato, era similar a la de las no ovariectomizadas.

En todos los huesos estudiados, el restablecimiento de la masa ósea producido por la terapia con alendronato contribuyó a restablecer la resistencia ósea a su nivel normal.

La absorción digestiva luego de la administración oral del alendronato, con un ayuno nocturno, fue del 75% (biodisponibilidad oral). La absorción oral y la disponibilidad se correlacionaron en forma lineal con la dosis de 5 a 80mg. Se aconseja su administración luego de un ayuno nocturno con agua, retrasando la comida por lo menos 30 minutos.

La farmacocinética plasmática y la disponibilidad sistémica del alendronato ¹⁴C fue estudiada, después de la infusión IV a lo largo de 2 horas, en pacientes con cáncer metastásico de mama. Las concentraciones plasmáticas disminuyen 95% a las 6 horas luego de la infusión.

La eliminación se produjo en múltiples fases y no se detectó nivel plasmático más allá de las 12 horas. En la orina se recuperó casi el 50% de la dosis administrada en un período de 72 horas. No hubo esencialmente excreción fecal lo cual es compatible con una ausencia de eliminación biliar. El alendronato administrado en dosis simples o repetidas IV (125mg a 10mg), a mujeres posmenopáusicas, se excretó por la orina en una proporción del 40 al 56% de la dosis, porcentajes que no dependieron de la dosis ni de la duración de la infusión.

Indicaciones médicas:

Prevención y tratamiento de la osteoporosis posmenopáusica.

Dosificación:

Por la mañana en ayunas (30 a 60 minutos antes del desayuno) se aconseja una dosis de 5mg o como alternativa 2 horas y media después de la ingestión (desayuno, almuerzo o cena). En casos necesarios se puede incrementar la dosis a 10mg/día.

Reacciones adversas (efectos secundarios):

En forma ocasional se pueden presentar trastornos digestivos; epigastralgias, náuseas, dispepsia, eritema cutáneo y rash. En algunos pacientes puede presentarse una reducción transitoria y asintomática de la calcemia y en ese caso se reduce la dosis.

Precauciones y advertencias:

Se aconseja emplear con precaución en sujetos con insuficiencia renal moderada o grave o en aquellos que presentan lesiones inflamatorias gastrointestinales (gastritis, duodenitis, esofagitis). Antes de iniciar el tratamiento debe ser corregida toda alteración o desequilibrio del metabolismo mineral, hipocalcemia, o hipovitaminosis D. No hay experiencia clínica con la administración durante el embarazo, la lactación y en pediatría.

Interacciones:

El sucralfato y las sales biliares pueden interferir la absorción del alendronato.

Contraindicaciones:

Hipersensibilidad al fármaco, úlcera gastroduodenal activa, hipocalcemia.

]]> http://drogasycirugias.com/alendronato/feed/ 0 http://drogasycirugias.com/salbutamol-albuterol/ http://drogasycirugias.com/salbutamol-albuterol/#comments Tue, 08 May 2012 09:18:29 +0000 altoladri http://drogasycirugias.com/?p=5057 Sinónimos del salbutamol:

Albuterol.

Acción terapéutica:

Broncodilatador. Tocolítico de acción selectiva.

Propiedades y mecanismo de acción:

El Salbutamol (Albuterol) es un agonista selectivo b ₂-adrenérgico. En dosis terapéuticas actúa en el nivel de los receptores b ₂-adrenérgicos de la musculatura bronquial y uterina, con escasa o ninguna acción en los receptores b ₁-adrenérgicos de la musculatura cardíaca.

Indicaciones médicas:

Broncospasmo en asma bronquial de todos los tipos, bronquitis crónica y enfisema.

Síntomas del parto prematuro durante el tercer trimestre del embarazo no complicado por condiciones como placenta previa, hemorragia preparto o toxemia gravídica.

Dosificación:

Adultos: jarabe y comprimidos: la dosis efectiva es de 4mg de salbutamol tres o cuatro veces al día. De no obtener una adecuada broncodilatación cada dosis puede aumentarse en forma gradual hasta 8mg.

En pacientes ancianos, iniciar el tratamiento con 2mg, tres o cuatro veces al día.

Niños de 2 a 6 años: 1 a 2mg 3 o 4 veces al día; de 6 a 12 años: 2mg, 3 o 4 veces al día; mayores de 12 años: 2 a 4mg, 3 o 4 veces al día.

Ampollas: vía subcutánea IM o IV, en broncospasmos severos: 8mg/kg repitiendo cada 4 horas según necesidad.

Cápsulas rotacaps: sólo para uso por inhalación.

Broncospasmos agudos, prevención del asma inducida por ejercicio: adultos: 200 a 400mg; niños: 200mg.

Terapéutica de mantenimiento o profiláctica: adultos: 400mg, 3 o 4 veces al día.La dosis sólo debe ser aumentada por indicación médica ya que pueden presentarse efectos adversos asociados con una dosificación excesiva.

Solución para nebulizar: 2,5mg a 5mg de salbutamol diluido en un volumen final de 2ml a 2,5ml de suero fisiológico como diluyente, o sin diluir para administración intermitente, colocando 10mg en el nebulizador e inhalar hasta producir la broncodilatación.

Niños menores de 12 años: 2,5mg de salbutamol en igual procedimiento que para adultos.

Aerosol: en el broncospasmo agudo: 100 a 200mg; niños: 100mg.

Dosis de mantenimiento o profiláctica: 200mg, 3 o 4 veces al día; niños: 100mg, 3 o 4 veces al día.

Reacciones adversas (efectos secundarios):

Muy raramente reacciones de hipersensibilidad incluyendo angioedema, urticaria, hipotensión y shock, puede producir hipopotasemia severa. En la terapéutica inhalatoria puede producir broncospasmo paradójico debiendo suspenderse de inmediato el tratamiento e instituir terapéutica alternativa. En casos aislados, calambres musculares transitorios.

Precauciones y advertencias:

Puede producir hipopotasemia severa, por lo que en pacientes con asma aguda severa este efecto puede potenciarse por el uso de derivados xantínicos, esteroides, diuréticos. No se recomienda su uso durante el período de lactancia y si bien se reconoce su utilidad en el control del parto prematuro, no se ha establecido total inocuidad en el primer trimestre del embarazo.

Puede aumentar los niveles de glucosa en la sangre, por lo que en el diabético puede presentarse un cuadro de cetoacidosis. El tratamiento del parto prematuro con salbutamol aumenta la frecuencia cardíaca materna de 20 a 50 latidos por minuto.

Interacciones medicamentosas:

No está contraindicado en pacientes en tratamiento con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO). No debe prescribirse juntamente con otras drogas betabloqueantes no selectivas, como el propanolol.

Contraindicaciones:

Está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al principio activo. No debe ser usado en amenaza de aborto, durante el primero o segundo trimestre del embarazo.

]]> http://drogasycirugias.com/salbutamol-albuterol/feed/ 0 http://drogasycirugias.com/albendazol/ http://drogasycirugias.com/albendazol/#comments Tue, 08 May 2012 09:02:55 +0000 altoladri http://drogasycirugias.com/?p=5053 Acción terapéutica del albendazol:

Antihelmíntico.

Propiedades, mecanismo de acción y farmacocinética:

El albendazol es un antihelmíntico benzimidazólico que posee actividad frente a trematodos, cestodos y nematodos. Su mecanismo de acción involucra ciertas alteraciones en la captación y la utilización de los hidratos de carbono por el parásito.

La absorción digestiva del albendazol es moderada, por lo cual se lo está utilizando en otras localizaciones parasitarias, como ser hidatidosis hepática y pulmonar. No bien absorbido se transforma en su metabolito activo, el albendazol sulfóxido (vida media de 8 horas y media), que se excreta inalterado por vía digestiva, por lo que el efecto antiparasitario se realiza en la luz intestinal y en el nivel sistémico.

Indicaciones médicas:

Oxiurasis, ascaridiasis, anquilostomiasis, necatoriasis, trichuriasis, estrongiloidiasis, teniasis, himenolepiasis. Parasitosis intestinales múltiples. Hidatidosis.

Dosificación:

La dosis usual para adultos y niños mayores de 2 años es de 400mg como dosis simple. En estrongiloidiasis se administran 400mg diarios durante 3 días consecutivos.

Reacciones adversas (efectos secundarios):

Vértigos, cefaleas, dolor epigástrico, boca seca, fiebre, prurito, vómitos y diarrea.

Contraindicaciones:

Embarazo, lactancia, epilepsia, hipersensibilidad hacia los derivados benzimidazólicos.

]]> http://drogasycirugias.com/albendazol/feed/ 0 http://drogasycirugias.com/adrenalina-epinefrina/ http://drogasycirugias.com/adrenalina-epinefrina/#comments Tue, 08 May 2012 08:39:34 +0000 altoladri http://drogasycirugias.com/?p=5048 Sinónimos de la adrenalina:

Epinefrina.

Acción terapéutica:

Broncodilatador, vasopresor, estimulante cardíaco, coadyuvante de anestésico local, antihemorrágico tópico.

Propiedades, mecanismo de acción y farmacocinética:

Broncodilatador adrenérgico que estimula los receptores adrenérgicos b ₂ en los pulmones, para relajar el músculo liso bronquial y aumentar la capacidad vital. Disminuye el volumen residual y reduce la resistencia de las vías aéreas. Esta acción es consecuencia del aumento de AMP 3′-5′ cíclico producido por activación de la enzima adenilatociclasa.

La Adrenalina (Epinefrina) actúa también sobre los receptores alfaadrenérgicos para contraer las arteriolas bronquiales. Actúa sobre los receptores adrenérgicos b ₁ en el corazón y produce aumento de la fuerza de la contracción por un efecto inotrópico positivo en el miocardio.

Produce vasoconstricción y aumento de la resistencia periférica, contribuyendo así a los efectos presores. En dosis bajas produce una elevación moderada de la presión arterial sistólica. En dosis más altas actúa sobre los receptores alfaadrenérgicos de los vasos del musculoesquelético, lo que causa vasoconstricción con resultado de una elevación de las presiones arteriales sistólica y diastólica.

Coadyuvante de anestesia local: actúa sobre los receptores alfaadrenérgicos de la piel, membranas mucosas y vísceras; produce vasoconstricción y así disminuye la velocidad de absorción vascular del anestésico local utilizado, lo que hace que la anestesia se localice; prolonga la duración de la acción y disminuye el riesgo de toxicidad debida al anestésico.

También produce vasoconstricción de la conjuntiva y hemostasia en las hemorragias de vasos pequeños; disminuye la congestión conjuntival. Contrae el músculo dilatador de la pupila y produce midriasis.

La adrenalina actúa como descongestivo nasal por vasoconstricción al actuar sobre los receptores alfaadrenérgicos de la mucosa nasal. Se metaboliza en el hígado y se excreta por vía renal.

Indicaciones médicas:

Asma bronquial, bronquitis, enfisema pulmonar, bronquiectasia, enfermedad pulmonar obstructiva crónica. En reacciones alérgicas severas, por contrarrestar la hipotensión producida por la anestesia raquídea.

Paro cardíaco, bloqueo A-V transitorio, síndrome de Adams-Stokes; como coadyuvante de la anestesia local, congestión conjuntival, hemorragia superficial en cirugía ocular, congestión nasal.

Dosificación:

Adultos: como broncodilatador: por vía subcutánea, 0,2mg a 0,5mg cada 20 minutos a 4 horas según necesidades; reacciones anafilácticas: IM o subcutánea, 0,2mg a 0,5mg cada 10 a 15 minutos según necesidades; como vasopresor (shock anafiláctico): IM o subcutánea, 0,5mg seguidos de 0,025mg a 0,05mg vía IV cada 5 a 15 minutos según necesidades; como estimulante cardíaco: intracardíaco o IV, 0,1mg a 1mg cada 5 minutos si es necesario; como coadyuvante de la anestesia: para el uso con anestésicos locales: 0,1mg a 0,2mg en una solución de 1: 200.000 a 1:20.000; como antihemorrágico, midriásico o descongestivo: solución de 0,01% a 0,1%.

Reacciones adversas (efectos secundarios):

Molestias o dolor en el pecho, escalofríos, fiebre, taquicardia, cefaleas continuas o severas, náuseas o vómitos, disnea, bradicardia, ansiedad, visión borrosa o dilatación de las pupilas no habitual; debilidad severa, nerviosismo o inquietud.

Precauciones y advertencias:

Se deberá consultar al médico si persiste la dificultad para respirar después de utilizar la medicación. En los diabéticos puede aumentar la concentración de glucosa en sangre.

Puede aparecer sequedad de boca y garganta. Evitar la administración simultánea de corticoides o ipratropio en aerosol para inhalación.

La utilización de adrenalina durante el embarazo puede producir anoxia en el feto. No se recomienda su utilización durante el parto, porque su acción relajante de los músculos del útero puede retrasar el segundo estadio. Por excretarse en la leche materna, su uso en la madre puede producir reacciones adversas importantes en el lactante.

Interacciones medicamentosas:

Otros medicamentos con acción bloqueante alfaadrenérgica (haloperidol, loxaprina, fenotiazinas, tioxantenos, nitritos) pueden bloquear los efectos alfaadrenérgicos de la adrenalina, con producción de hipotensión severa y taquicardia.

Los anestésicos orgánicos hidrocarbonados inhalables (cloroformo, enflurano, halotano, isoflurano) pueden aumentar el riesgo de arritmias ventriculares severas y disminuir los efectos de hipoglucemiantes orales o insulina, dado que la adrenalina aumenta la glucemia.

Los efectos de los antihipertensivos y diuréticos pueden resultar disminuidos, y cuando se administra en forma simultánea con bloqueantes betaadrenérgicos puede existir inhibición mutua de los efectos terapéuticos.

El uso de estimulantes del SNC puede originar una estimulación aditiva de éste, lo que puede producir efectos no buscados. Los glucósidos digitálicos pueden aumentar el riesgo de arritmias cardíacas. La ergometrina, ergotamina u oxitocina pueden potenciar el efecto presor de la adrenalina y disminuir los efectos antianginosos de los nitratos.

Contraindicaciones:

Debe evaluarse la relación riesgo-beneficio en presencia de lesión cerebral orgánica, enfermedad cardiovascular, arritmias cardíacas, dilatación cardíaca, arteriosclerosis cerebral, insuficiencia cardíaca congestiva, hipertensión, diabetes mellitus, glaucoma de ángulo cerrado, hipertiroidismo, feocromocitoma y shock cardiogénico.

]]> http://drogasycirugias.com/adrenalina-epinefrina/feed/ 0 http://drogasycirugias.com/aciclovir/ http://drogasycirugias.com/aciclovir/#comments Tue, 08 May 2012 08:24:02 +0000 altoladri http://drogasycirugias.com/?p=5044 Sinónimos.

Acicloguanosina.

Acción terapéutica.

Antiviral selectivo contra virus herpes.

Propiedades farmacológicas, mecanismo de acción y farmacocinética:

Actúa contra los tipos I y II de herpes simple y virus de varicela zoster, con baja toxicidad para las células infectadas del hombre. Cuando penetra en la célula infectada por el virus herpes, el aciclovir se fosforila convirtiéndose en el compuesto activo aciclovir-trifosfato.

Para este primer paso se requiere la presencia de la timidinacinasa específica del virus del herpes simple. El aciclovir-trifosfato actúa como inhibidor específico del DNA polimerasa del virus herpes, evitando la posterior síntesis del DNA viral sin afectar los procesos celulares normales.

En los adultos la vida media plasmática del aciclovir, después de su administración, es de unas 2 a 9 horas. La mayor parte de la droga se excreta sin cambios por el riñón. Tanto la secreción tubular como la filtración glomerular contribuyen a la eliminación renal.

El único metabolito significativo es la 9-carboximetoximetilguanina, que representa 10 o 15% de la dosis excretada en la orina. También se elimina mediante la hemodiálisis.Se absorbe poco en el tracto gastrointestinal (15 a 30%), aunque las concentraciones séricas son suficientes para obtener un efecto terapéutico.

Se distribuye ampliamente en los tejidos y líquidos corporales, encontrándose las mayores concentraciones en el riñón, hígado e intestino. Las concentraciones en el LCR son aproximadamente 50% de las concentraciones plasmáticas. Atraviesa la placenta y su unión a los proteínas es baja.

Indicaciones médicas:

Está indicado para el tratamiento de infecciones por virus herpes simple y profilaxis en pacientes inmunodeprimidos, sobre todo en infecciones cutáneas progresivas o diseminadas. Herpes genital, inicial y recurrente en pacientes inmunodeprimidos y no inmunodeprimidos.

Dosificación:

La duración del tratamiento dependerá de la gravedad de la infección, si bien en infecciones agudas por virus herpes simple lo adecuado suelen ser 5 días de tratamiento.

Adultos: con función renal normal: infecciones por virus herpes simple (excepto encefalitis herpética) o virus varicela zoster: 5mg/kg/8 horas.

En pacientes inmunodeprimidos con infecciones por virus varicela zoster o con encefalitis herpética: 10mg/kg/8 horas. Función renal alterada: la administración debe ser realizada con precaución y se establecerá la dosis en función del clearance de creatinina: 25 a 50ml/minuto, 5mg/kg/12h; 10 a 25ml/minuto, 5mg/kg/24h; 0 (anúricos) a 10ml/minuto, 2,5mg/kg/24 a 48h, o después de la diálisis.

Niños entre 3 meses y 12 años: se calcula según la superficie corporal.

Virus herpes simple o virus varicela zoster: 250mg/m ² cada 8 horas.

En niños inmunodeprimidos con infecciones por virus varicela zoster: 500mg/m ²/8 horas, si la función renal no está alterada.

En niños con función renal alterada se requerirán modificaciones especiales de la dosis de acuerdo con el grado de disfunción.

Ancianos: se deberá controlar la función renal disminuyendo la dosis en función de los valores de la creatinina. La dosis debe ser administrada muy lentamente en un período no menor de 1 hora.

Vía oral: dosis usual para adultos: 200mg cada 4 horas, cinco veces al día, durante diez días. Tratamiento crónico supresor de las infecciones recurrentes: 200mg cada 8 horas, durante 6 meses como máximo. En niños no se ha establecido la dosificación. Las cápsulas se pueden tomar con las comidas, ya que no se ha demostrado que la absorción se vea afectada por los alimentos.

Reacciones adversas (efectos secundarios):

En algunos pacientes se observó aumento rápido y reversible de los niveles sanguíneos de urea o creatinina, circunstancia que se piensa es debida a los niveles plasmáticos elevados de la droga y al estado de hidratación de los pacientes. Por ello es imprescindible que la hidratación sea adecuada.

Por extravasación puede aparecer una inflamación grave, a veces seguida de ulceración. También se ha evidenciado aumento de las enzimas hepáticas, disminución de los índices hematológicos, erupciones y fiebre; náuseas y vómitos. En ocasiones han aparecido reacciones neurológicas reversibles, como temblores, relacionados con confusión y cambios electroencefalográficos.

Precauciones y advertencias:

Acliclovir deberá utilizarse con precaución en pacientes con alteraciones renales y, a fin de evitar acumulación de la droga, se regulará la dosis en función de la tabla de posología. Vigilar la función renal en pacientes sometidos a trasplantes renales, por el aumento que produce de la creatinina o urea sérica.

Se deberá indicar en mujeres embarazadas sólo cuando la valoración riesgo/beneficio de su aplicación aconseje su uso. Las mujeres con herpes genital son más propensas a desarrollar cáncer cervical, por lo que es necesario realizar un frotis para Papanicolaou anualmente o con mayor frecuencia. Al transmitirse el herpes genital también por contacto sexual se deberá evitar éste si un miembro de la pareja presenta síntomas inherentes a esta patología.

Interacciones medicamentosas:

El probenecid aumenta la vida media y las concentraciones plasmáticas de aciclovir. El interferón o el metotrexato administrados en forma simultánea con aciclovir IV pueden producir anormalidades neurológicas.

Contraindicaciones:

Pacientes que hayan demostrado ser hipersensibles al aciclovir. Deberá evaluarse la relación riesgo-beneficio en pacientes con disfunción renal preexistente, hepática o anomalías neurológicas.

Analgésico, antiinflamatorio, antipirético.

Propiedades farmacológicas y farmacocinética:

Sus efectos analgésicos, antipiréticos y antiinflamatorios se deben a las asociaciones de las porciones acetilo y salicilato de la molécula intacta, como también a la acción del metabolito activo salicilato.

El efecto antiagregante plaquetario se debe a su capacidad como donante del grupo acetilo a la membrana plaquetaria y a la inhibición irreversible de la enzima ciclooxigenasa. Inhibe la actividad de la enzima ciclooxigenasa lo que disminuye la formación de precursores de las prostaglandinas y tromboxanos a partir del ácido araquidónico.

Aunque la mayoría de sus efectos terapéuticos pueden deberse a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas en diferentes tejidos, hay otras acciones que también contribuyen. La absorción del Acido Acetilsalicilico es rápida y completa tras la administración oral; los alimentos disminuyen la velocidad pero no el grado de absorción.

Su unión a las proteínas (albúmina) es alta, pero decrece según aumenta la concentración plasmática, con concentraciones bajas de albúmina, en la disfunción renal y durante el embarazo.

La vida media de la aspirina es de 15 a 20 minutos (para la molécula intacta) ya que se hidroliza rápidamente a salicilato. La concentración plasmática terapéutica como analgésico y antipirético es de 2,5 a 5mg por 100ml, que se alcanzan generalmente con dosis únicas.

Como antiinflamatorio/antirreumático de 15 a 30mg por 100ml, si bien para lograr el efecto máximo como antirreumático pueden necesitarse 2 a 3 semanas de tratamiento continuo.

La aspirina se elimina por vía renal como ácido salicílico libre y como metabolitos conjugados. La excreción de ácido salicílico no metabolizado aumenta con dosis elevadas y en la orina alcalina, y disminuye en la orina ácida.

Se excreta también en la leche materna, observándose que tras la ingestión de una dosis única de 650mg se han detectado concentraciones máximas de salicilato de 173 a 483mg/ml.

Indicaciones médicas:

Procesos dolorosos somáticos, inflamación de distinto tipo, fiebre. Profilaxis y tratamiento de trombosis venosas y arteriales. Artritis reumatoidea y juvenil. Profilaxis del infarto de miocardio en pacientes con angor pectoris inestable.

Dosificación:

Antipirético, antiinflamatorio, analgésico: 300 a 1.000mg en 3 o 4 tomas según el cuadro clínico.

Procesos reumáticos agudos: 4 a 8g/día.

Antitrombótico: se postula su uso en dosis de 100 a 300mg/día para la prevención trombótica luego de infarto de miocardio o accidente isquémico transitorio; sin embargo, el riesgo-beneficio de esta indicación aún no ha sido establecido de manera completa.

Dosis pediátricas usuales: niños hasta 2 años: la dosificación debe ser establecida por el médico; niños de 2 a 4 años: oral, 160mg cada 4 horas según necesidades; niños de 4 a 6 años: oral, 240mg cada 4 horas según necesidades; niños de 6 a 9 años: oral, 320mg cada 4 horas según necesidades; niños de 9 a 11 años: oral, 400mg cada 4 horas según necesidades; niños de 11 a 12 años: oral, 480mg cada 4 horas según necesidades.

Reacciones adversas (efectos secundarios):

Náuseas, vómitos, diarrea, epigastralgia, gastritis, exacerbación de úlcera péptica, hemorragia gástrica, rash, urticaria, petequias, mareos, acufenos.

El uso prolongado de la aspirina y en dosis excesivas puede predisponer a la nefrotoxicidad. Puede inducir broncospasmo en pacientes con asma, alergias y pólipos nasales.

Precauciones y advertencias:

Pacientes con antecedentes de úlcera péptica, gastritis o anormalidades de la coagulación.

Niños y adolescentes con enfermedad febril viral (específicamente varicela) debido al riesgo de aparición de síndrome de Reye.

Pacientes embarazadas; en el último trimestre puede prolongar el trabajo de parto y contribuir al sangrado materno y fetal.

Pacientes asmáticos, ya que puede precipitar una crisis.

Los pacientes geriátricos suelen ser más sensibles a los efectos tóxicos, posiblemente debido a una menor función renal, por lo que pueden requerirse dosis menores, sobre todo en el uso a largo plazo.

Interacciones medicamentosas:

Los salicilatos desplazan de su ligadura proteica a sulfonilureas, penicilina, tiroxina, triyodotironina, fenitoína y naproxeno potenciando sus efectos. Los salicilatos potencian el efecto de los anticoagulantes orales y del probenecid.

No se recomienda el uso prolongado y simultáneo de paracetamol, pues aumenta el riesgo de nefropatía. Los acidificantes urinarios (ácido ascórbico, fosfato sódico o potásico, cloruro de amonio) dan lugar a mayores concentraciones plasmáticas de salicilato por disminuir su excreción.

Los glucocorticoides aumentan la excreción de salicilato por lo que se deberá adecuar la dosificación. El uso simultáneo con otros analgésicos antiinflamatorios no esteroides puede aumentar el riesgo de hemorragias debido a la inhibición aditiva de la agregación plaquetaria.

Sinónimos:

AAS. Aspirina. Acido acetoxi 2 benzoico.

Contraindicaciones:

Hipersensibilidad a la aspirina, úlcera péptica, hipoprotrombinemia, hemofilia. Insuficiencia renal crónica avanzada. Deberá evaluarse la relación riesgo-beneficio en pacientes con anemia, asma, alergias, gota, tirotoxicosis, ya que pueden exacerbarse con dosis elevadas.

]]> http://drogasycirugias.com/acido-acetilsalicilico-aspirina/feed/ 0 http://drogasycirugias.com/acetilcisteina/ http://drogasycirugias.com/acetilcisteina/#comments Tue, 08 May 2012 06:14:10 +0000 altoladri http://drogasycirugias.com/?p=5028 Acción terapéutica:

Mucolítico. Antídoto para la sobredosis de paracetamol.

Propiedades farmacológicas:

Mucolítico: la molécula de acetilcisteína posee un grupo sulfhidrilo libre al que se le atribuye la propiedad de romper los puentes o las uniones disulfuro de las mucoproteínas que otorgan viscosidad al moco de las secreciones pulmonares. Este mecanismo explicaría su acción mucolítica.

Se metaboliza rápidamente para dar origen a cisteína y acetilo, o a diacetilcisteína. En algunas ocasiones la administración del aerosol de acetilcisteína provoca un incremento de la obstrucción de las vías aéreas; si esto ocurre el tratamiento debe suspenderse de inmediato.

Antídoto para la sobredosis de paracetamol: la ingestión de más de 150mg/kg de este fármaco, produce saturación de los sistemas de conjugación con sulfatos y glucurónidos, con lo que una gran proporción del acetaminofeno ingerido es biotransformado por la vía del citocromo P450.

Esto lleva a la producción de cantidades importantes de un metabolito muy reactivo y tóxico que es neutralizado por el glutatión. En la sobredosis puede ocurrir depleción de las reservas celulares de glutatión, con lo que el metabolito reacciona con proteínas del hepatocito y provoca necrosis celular.

Se cree que la acetilcisteína actuaría como sustrato de conjugación alternativo del metabolito reactivo, o que ayudaría a restaurar los niveles de glutatión, con lo que la extensión del daño hepático se reduciría. La precocidad de su empleo reduce el grado de lesión, de allí que el beneficio se logra cuando se administra hasta 24 horas después de la ingestión de la sobredosis de paracetamol.

Indicaciones terapéuticas:

Mucolítico: enfermedades broncopulmonares crónicas (enfisema crónico, enfisema con bronquitis, tuberculosis, bronquiectasia, amiloidosis pulmonar primaria); neumonía, bronquitis, traqueobronquitis, fibrosis quística, atelectasia por obstrucción mucosa, (tapón mucoso), diagnóstico bronquial.

Antídoto: vía oral, para la prevención de la toxicidad potencial debida a la ingestión de sobredosis de paracetamol.

Dosificación:

Mucolítico: nebulizaciones, en solución al 10% (2 a 20ml) o al 20% (1 a 10ml), de 3 a 6 veces al día. En instilación directa puede ser administrada cada hora (1 o 2ml de las soluciones al 10% o 20%).

Antídoto: luego de realizar un lavado gástrico o inducir emesis, administrar 120mg de acetilcisteína por kilogramo de peso corporal, por vía oral. La solución de administración oral se prepara diluyendo una solución de acetilcisteína al 20% con una bebida dietética, hasta una concentración de 5%.

Reacciones adversas (efectos secundarios):

Se pueden observar ocasionalmente estomatitis, náuseas, vómitos, fiebre, rinorrea, mareos, broncoconstricción.

Precauciones y advertencias:

Después de su administración debe mantenerse permeable la vía respiratoria, de ser necesario por succión mecánica, debido a que se producirá un incremento de las secreciones bronquiales fluidificadas. Vigilar de cerca cuando se administra a pacientes asmáticos.

Si se presenta broncospasmo, nebulizar un broncodilatador; si la condición no mejora, suspender el tratamiento. Al no existir pruebas concluyentes se recomienda no usar en mujeres embarazadas o durante la lactancia a menos que el beneficio para la madre supere el riesgo potencial para el feto.

En las dosis usadas como antídoto, la acetilcisteína puede agravar los vómitos provocados por la intoxicación con paracetamol. Su administración diluida disminuye el riesgo de agravamiento. Puede presentarse urticaria generalizada, que si no se puede controlar debería provocar la suspensión del tratamiento.

Si se desarrolla encefalopatía debida a insuficiencia hepática durante la administración de acetilcisteína, el tratamiento debe ser suspendido.

Contraindicaciones:

Mucolítico: hipersensibilidad a la acetilcisteína.

Antídoto: no existen contraindicaciones al uso como antídoto.

]]> http://drogasycirugias.com/acetilcisteina/feed/ 0 http://drogasycirugias.com/acetazolamida/ http://drogasycirugias.com/acetazolamida/#comments Tue, 08 May 2012 06:05:31 +0000 altoladri http://drogasycirugias.com/?p=5024 Acción terapéutica:

Antiglaucomatoso y anticonvulsivo.

Propiedades farmacológicas:

La acetazolamida es un derivado de sulfamida no bacteriostático. La inhibición de la enzima anhidrasa carbónica disminuye la formación de iones hidrógeno y bicarbonato a partir del dióxido de carbono y agua, y reduce la disponibilidad de estos iones para el transporte activo.

Reduce la concentración plasmática de bicarbonato e incrementa la concentración plasmática de cloruro, lo que produce acidosis metabólica sistémica. Con la administración crónica aparece una pérdida del efecto diurético y sólo se emplea como tal para producir diuresis alcalina en ciertos casos de sobredosis por fármacos.

Reduce la presión intraocular al disminuir la producción del humor acuoso en 50% a 60%, probablemente por disminución de la concentración del ion carbonato en los líquidos oculares. La acción ocular es independiente de cualquier acción diurética.

Como anticonvulsivo, si bien no está completamente determinado el mecanismo de acción, se piensa que la inhibición de la anhidrasa carbónica en el SNC puede aumentar la tensión de dióxido de carbonoy dar como resultado un retraso en la conducción neuronal. Se absorbe bien, su unión a las proteínas es muy alta (90%), se elimina por vía renal como fármaco inalterado.

Indicaciones terapéuticas:

Tratamiento del glaucoma de ángulo abierto, glaucoma secundario, glaucoma de ángulo cerrado y glaucoma maligno. Tratamiento de cuadros de crisis convulsivas tónico-clónicas o mioclónicas en epilepsia. Profilaxis y tratamiento del mal de altura: indicada para disminuir la incidencia o severidad de los síntomas (cefaleas, náuseas, mareos, somnolencia y fatiga) sobre todo en escaladores de montañas.

Dosificación:

Cuando se añade acetazolamida a un tratamiento anticonvulsivo existente se recomienda una dosis diaria inicial de 4mg a 5mg/kg, además del medicamento existente.
Como antiglaucomatoso: glaucoma de ángulo abierto: 250mg 1 a 4 veces por día; glaucoma maligno: 250mg 4 veces por día.
Como anticonvulsivo: 4mg a 30mg por kg divididos en 4 tomas. En mal de altura: 250mg 2 a 4 veces por día.

Reacciones adversas (efectos secundarios):

Muchas de las reacciones son comunes a todos los derivados de las sulfamidas.

Con el tratamiento a largo plazo puede aparecer acidosis metabólica, cansancio o debilidad no habituales, diarrea, sensación general de malestar o enfermedad, poliuria, anorexia, sabor metálico, náuseas o vómitos; pérdida de peso y hormigueo en manos o pies.

Precauciones y advertencias:

Tener precaución si aparecen somnolencia, mareos o cansancio pues existe posibilidad de hipopotasemia. En diabéticos puede aumentar la concentración de glucosa en sangre y en orina. Se recomienda interrumpir la terapéutica si aparecen leucopenia o trombocitopenia, fiebre, rash cutáneo o problemas renales.

Interacciones medicamentosas:

El uso simultáneo con corticoides, amfotericina B y corticotropina puede producir hipopotasemia severa. Se intensifican los efectos terapéuticos o secundarios de anfetaminas, antimuscarínicos y quinidina, dado que la acetazolamida disminuye la excreción de estos fármacos por la alcalinización de la orina.

Puede disminuir la respuesta a los hipoglucemiantes orales o insulina y potenciar la posibilidad de toxicidad digitálica asociada con hipopotasemia. Durante el tratamiento simultáneo con dosis altas de salicilatos puede incrementarse el riesgo de intoxicación por salicilatos.

Sinónimos:

Acetazolam.

Contraindicaciones:

La relación riesgo-beneficio debe evaluarse en presencia de insuficiencia de la glándula suprarrenal, diabetes mellitus, acidosis respiratoria y disfunción renal.

]]> http://drogasycirugias.com/acetazolamida/feed/ 0