Vademécum: Ezetimibe, prospecto, para que sirve y más
Acción terapéutica: Ezetimibe.
Anticolesterolémico.
Propiedades: Ezetimibe.
Ezetimibe inhibe selectivamente la absorción intestinal de colesterol y fitosteroles. La administración de ezetimibe reduce los niveles de colesterol total, colesterol-LDL, Apo B y triglicéridos, a la vez que eleva la concentración de colesterol-HDL en pacientes con hipercolesterolemia. La administración simultánea de ezetimibe con un inhibidor de la enzima HMG-CoA reductasa muestra efectos sinérgicos en la reducción de los niveles séricos de colesterol total, colesterol-LDL, Apo B y triglicéridos, y logra elevar los valores de colesterol-HDL en mayor grado que cualquiera de dichas drogas administradas en forma de tratamiento único. El mecanismo de acción de ezetimibe difiere de otros hipocolesterolemiantes (inhibidores de la HMG-CoA reductasa, resinas secuestrantes, derivados del ácido fíbrico y esteroles vegetales). Ezetimibe parece localizarse en el borde ribeteado del intestino delgado e inhibir la absorción de colesterol.Luego de la administración oral ezetimibe se absorbe y es extensivamente conjugado dando origen a un glucurónido con actividad farmacológica que se excreta por vía biliar (78%) y renal (11%). El pico plasmático de la droga aparece luego de 4 a 12 horas posadministración oral, su unión a proteínas es mayor a 90%, su biodisponibilidad es variable entre sujetos, encontrándose valores en el rango de 35 a 60%; la proporcionalidad de dosis se ha observado entre 5 y 20mg, encontrándose que la administración concomitante con alimentos no altera en forma clínicamente significativa la absorción. La vida media plasmática de ezetimibe y su glucurónido son similares (aprox. 22 horas). En pacientes mayores de 65 años la concentración plasmática de la droga duplica la hallada en adultos jóvenes y niños mayores de 10 años. Se carece de datos farmacocinéticos en menores de 10 años. No se han hallado diferencias sustanciales en la farmacocinética entre hombres y mujeres, ni entre sujetos de distintas razas.En pacientes con reducción de la función hepática se observa aumento de la concentración plasmática, ignorándose el efecto de la exposición prolongada a esta droga en este grupo. En pacientes con enfermedad renal severa se observó incremento de 50% en la concentración plasmática.
Indicaciones: Ezetimibe.
Hipercolesterolemia primaria. Hipercolesterolemia familiar.
Dosificación: Ezetimibe.
Vía oral, 10mg, una vez al día. Los pacientes deberían estar recibiendo inhibidores de la HMG-CoA reductasa en forma establecida antes de iniciar la administración de ezetimibe.
Reacciones adversas: Ezetimibe.
No se han reportado reacciones adversas específicas del Ezetimibe.
Precauciones y advertencias: Ezetimibe.
No se observó incremento de los efectos adversos de los inhibidores de la HMG-CoA reductasa en la administración concomitante con ezetimibe. Se recomienda monitorear en forma periódica los niveles de transaminasas hepáticas que se elevan en forma normal alrededor de 1% durante el tratamiento. No se han encontrado evidencias de carcinogenicidad ni de reducción de la fertilidad.
Interacciones: Ezetimibe.
Ezetimibe no ejerce efectos sobre: cafeína, dextrometorfano, tolbutamida, midazolam, sugiriendo que otras drogas metabolizadas por el citocromo P450 (1A2, 2D6, 2C8/9 y 3A4) tampoco serían afectadas debido a que ezetimibe no actuaría como inhibidor ni activador del citocromo P450. Warfarina, digoxina, anticonceptivos orales (levonorgestrel, estradiol), cimetidina, antiácidos, glipizida: no se observa interacción significativa. Gemfibrozil: se observa reducción de la biodisponibilidad de ezetimibe en 1,7 veces. Inhibidores de la HMG-CoA reductasa (lovastatín, simvastatín, pravastatín, atorvastatina, fluvastatín): no se observa interacción significativa. Fenofibrato: se observó aumento de la biodisponibilidad de ezetimibe de aprox. 40-60%. Colestiramina: se observó reducción de la biodisponibilidad de ezetimibe entre 55 y 80%. Ciclosporina: ezetimibe experimentó un aumento 12 veces en el nivel sanguíneo en un caso de paciente trasplantado renal que recibió ciclosporina. Se recomienda monitorear la administración conjunta.
Contraindicaciones: Ezetimibe.
Hipersensibilidad al Ezetimibe. Enfermedad hepática severa, elevación no explicada y persistente de transaminasas. Embarazo. Lactancia.
Sobredosificación: Ezetimibe.
En caso de sobredosis de Ezetimibe administrar tratamiento sintomático.
Al ingerir este medicamento no se recomienda consumir los siguientes estupefacientes y sustancias potencialmente dañinas: alcohol, marihuana - THC, nicotina, cocaína, éxtasis (MDA - MDMA), alfentanil, buprenorfina, dextropropoxifeno, difenoxilato, dihidrocodeína, etorfina, fentanil, heroína, hidrocodona, metadona, morfina, opio, oxicodona, petidina, surfentanil, cationa, DET, DMHP, DMT, brolamfetamina, DOET, LSD, Mescalina - Peyote, Salvia Divinorum, MMDA, parahexilo, eticiclidina - PCE, PHP, PCPY, PMA, psilocina, psilocibina (ni tampoco hongos alucinógenos), STP, DOM, TCP, ketamina o TMA.
Sin embargo, en raros casos excepcionales y bajo supervisión médica el medicamento puede ser permitido o administrado en conjunto con alguno de los químicos mencionados anteriormente.