Vademécum: Exemestano, prospecto, para que sirve y más
Acción terapéutica: Exemestano.
Antagonista hormonal, inhibidor esteroide de la aromatasa.
Farmacología clínica: Exemestano.
El exemestano posee una estructura semejante a la androstenodiona, sustrato de la enzima aromatasa que es la que participa en la conversión de andrógenos a estrógenos, en tejidos periféricos, y es ésta la principal fuente de estrógenos en la mujer posmenopáusica. El exemestano, al unirse a la aromatasa, produce una inhibición irreversible de la actividad enzimática. Así, la disminución de estrógenos mediante este mecanismo es un tratamiento efectivo y selectivo del cáncer de mama hormonodependiente en mujeres posmenopáusicas. El exemestano no posee ninguna actividad androgénica, probablemente debida al 17-hidroderivado, ni afecta la biosíntesis adrenal del cortisol o la aldosterona; por lo tanto, no es necesaria la terapia sustitutiva con glucocorticoides o mineralocorticoides. El exemestano, aun en pequeñas dosis, produce un leve incremento, no dependiente de la dosis, de LH y FSH séricas.Este efecto se considera el resultado de la retroalimentación en el nivel hipofisario debido a la reducción de los niveles estrogénicos que estimulan la secreción pituitaria de gonadotrofinas también en mujeres posmenopáusicas. Luego de la administración oral, el exemestano se absorbe en forma rápida y completa en el tracto gastrointestinal; la presencia de alimentos mejora la absorción de esta droga. El exemestano se distribuye a todos los tejidos, uniéndose un 90% de la droga a las proteínas plasmáticas. El total de la dosis administrada de exemestano se elimina completamente dentro de la semana, tanto por orina como en heces.
Indicaciones: Exemestano.
Tratamiento hormonal de cáncer de mama avanzado en mujeres con estado posmenopáusico natural o inducido en las que la enfermedad ha avanzado luego del tratamiento con drogas antiestrogénicas, otro tipo de inhibidores no esteroides de la aromatasa o progestágenos.
Dosificación: Exemestano.
Oral, 25mg por día, preferentemente después de una comida.
Reacciones adversas: Exemestano.
Las reacciones adversas que aparecen ante la ingestión de Exemestano incluyen oleadas de calor, náuseas, fatiga, mareos, sudación y cefaleas. Menos frecuentemente se han observado dolor de cabeza, insomnio, erupción cutánea, dolor abdominal, anorexia, alopecia, edema periférico o de piernas, constipación, vómitos y dispepsia. Ocasionalmente se informó trombocitopenia, leucopenia y disminución linfocitaria, particularmente en las pacientes con linfopenia preexistente.
Precauciones y advertencias: Exemestano.
Se recomienda no administrar Exemestano a mujeres con estado endocrino premenopáusico. Por lo tanto, se aconseja realizar, previo al tratamiento con exemestano, el dosaje de los niveles de LH, FSH y estradiol.
Interacciones: Exemestano.
No debe administrarse junto con medicamentos que contengan estrógenos ya que éstos impedirán su acción farmacológica.
Contraindicaciones: Exemestano.
El exemestano está contraindicado en los pacientes con conocida hipersensibilidad a la droga, en mujeres premenopáusicas, mujeres embarazadas o en período de lactancia.
Sobredosificación: Exemestano.
En caso de sobredosis, se recomienda una terapia de sostén general que incluya el monitoreo de los signos vitales y la observación estrecha del paciente.
Al ingerir este medicamento no se recomienda consumir los siguientes estupefacientes y sustancias potencialmente dañinas: alcohol, marihuana - THC, nicotina, cocaína, éxtasis (MDA - MDMA), alfentanil, buprenorfina, dextropropoxifeno, difenoxilato, dihidrocodeína, etorfina, fentanil, heroína, hidrocodona, metadona, morfina, opio, oxicodona, petidina, surfentanil, cationa, DET, DMHP, DMT, brolamfetamina, DOET, LSD, Mescalina - Peyote, Salvia Divinorum, MMDA, parahexilo, eticiclidina - PCE, PHP, PCPY, PMA, psilocina, psilocibina (ni tampoco hongos alucinógenos), STP, DOM, TCP, ketamina o TMA.
Sin embargo, en raros casos excepcionales y bajo supervisión médica el medicamento puede ser permitido o administrado en conjunto con alguno de los químicos mencionados anteriormente.