Vademécum: Diritromicina, prospecto, para que sirve y más

Acción terapéutica: Diritromicina.

Antibiótico macrólido.

Propiedades: Diritromicina.

Es un macrólido de última generación, semejante a la azitromicina, que se caracteriza por alcanzar elevadas concentraciones en los diferentes tejidos pero bajas y variables en el plasma sanguíneo. Se trata de un antibiótico bactericida ácido-lábil que es rápidamente transformado por hidrólisis enzimática en su metabolito activo eritromicilamina. Luego de su administración oral, la Diritromicina logra una biodisponibilidad baja (10%); alcanza su pico sérico máximo en sangre a las 2-4 horas y mantiene niveles terapéuticos durante 24 horas con una sola dosis oral diaria. Una característica destacable de la Diritromicina es su elevada concentración en los diferentes tejidos (20-40 veces superiores a las plasmáticas) y su penetración intracelular en macrófagos y polimorfonucleares, con destrucción de los gérmenes que se encuentran en su interior.Entre sus características farmacocinéticas se encuentra su larga vida media: 44 horas (16-65 horas) y su mínimo grado de unión con las proteínas (15-30%), lo que permite emplear un esquema de dosis cada 24 horas. La principal vía de eliminación de la dupla diritromicina-eritromicilamina es biliar por excreción fecal (81-97% de la dosis administrada), y sólo un 2% se excreta por vía renal. El mecanismo de acción de la Diritromicina, como el de otros macrólidos (eritromicina, roxitromicina, claritromicina), se ejerce sobre la síntesis proteica bacteriana (proteinosíntesis) a la que inhibe al unirse a la subunidad 50S del ribosoma de las diferentes células bacterianas grampositivas y gramnegativas sensibles, y produce la lisis de éstas. Posee un amplio espectro antimicrobiano ya que incluye la mayoría de las especies conocidas grampositivas, gramnegativas, productoras de betalactamasas y bacterias atípicas (Nycoplasma, Chlamydia, Legionella).

Indicaciones: Diritromicina.

Infecciones bacterianas por gérmenes sensibles de las vías respiratorias altas (amigdalitis, otitis, sinusitis, faringitis) o bajas (bronquitis aguda o crónica, brotes de reagudización en enfermos bronquiales crónicos, neumonía típica o atípica). Infecciones cutaneomucosas o de partes blandas (celulitis, abscesos, erisipela, foliculitis). En pacientes alérgicos a los antibióticos betalactámicos, los macrólidos son los fármacos de elección.

Dosificación: Diritromicina.

La dosis media es de 500mg por vía oral una vez por día, administrada independientemente de los alimentos. En infecciones respiratorias superiores (faringitis, amigdalitis), causadas por estreptococos beta hemolíticos del grupo A (S. pyogenes), la dosis debe ser de 500mg/día durante 10 días, ya que existiría el riesgo potencial de complicaciones tardías (fiebre reumática en niños) si no se completara correctamente este esquema posológico. No se requiere una adecuación o ajuste de dosis en sujetos añosos o con insuficiencia hepática o renal, a diferencia de otros antibacterianos.

Reacciones adversas: Diritromicina.

Son escasas, de intensidad leve y se localizan en el nivel gastrointestinal: diarreas, vómitos, dispepsia, epigastralgias y flatulencia. En el nivel general: astenia, cefaleas, insomnio-somnolencia, vértigo. En el nivel hemático: eosinofilia, leucopenia y trombocitopenia. En los controles humorales se han informado elevaciones transitorias de las diversas enzimas hepáticas (GOT, GPT, FA) y de la úrea sérica.

Precauciones y advertencias: Diritromicina.

Debe tenerse en cuenta la posible aparición de microorganismos resistentes, que pueden producir un sobrecrecimiento bacteriano. En sujetos con insuficiencia hepática grave puede considerarse una reducción de la dosis o un aumento en los intervalos de administración.

Interacciones: Diritromicina.

La diritromicina no interactúa con el sistema citocromo P450 y por lo tanto no afecta la farmacocinética ni la biodisponibilidad de ciertas drogas como la cimetidina, la teofilina, la terfenadina y la ciclosporina.

Contraindicaciones: Diritromicina.

Hipersensibilidad a los macrólidos. No se ha establecido definitivamente su inocuidad en el embarazo y la lactancia, por lo que queda a criterio del médico la relación riesgo/beneficio, al igual que en recién nacidos o niños menores de 12 años.

Al ingerir este medicamento no se recomienda consumir los siguientes estupefacientes y sustancias potencialmente dañinas: alcohol, marihuana - THC, nicotina, cocaína, éxtasis (MDA - MDMA), alfentanil, buprenorfina, dextropropoxifeno, difenoxilato, dihidrocodeína, etorfina, fentanil, heroína, hidrocodona, metadona, morfina, opio, oxicodona, petidina, surfentanil, cationa, DET, DMHP, DMT, brolamfetamina, DOET, LSD, Mescalina - Peyote, Salvia Divinorum, MMDA, parahexilo, eticiclidina - PCE, PHP, PCPY, PMA, psilocina, psilocibina (ni tampoco hongos alucinógenos), STP, DOM, TCP, ketamina o TMA.

Sin embargo, en raros casos excepcionales y bajo supervisión médica el medicamento puede ser permitido o administrado en conjunto con alguno de los químicos mencionados anteriormente.