Vademécum: Dasatinib, prospecto, para que sirve y más
Acción terapéutica: Dasatinib.
Antineoplásico.
Propiedades: Dasatinib.
Es un inhibidor de múltiples tirosina-kinasas (BCR, ABL, SRC y PDGFRb que reduce la actividad de las proteínas responsables del descontrolado crecimiento celular en las leucemias mieloide crónica (CML) y leucemia linfoblástica aguda (ALL), llamada también Philadelfia cromosoma positivo o Ph++ALL. Luego de su administración oral, dasatinib se distribuye por el organismo alcanzando su concentración plasmática máxima entre la 0,5 y 6 horas, posee una elevada ligadura proteica (96%) y tiene una vida media de 3 a 5 horas. Dasatinib es extensamente metabolizado por el sistema P-450 y CYP3A4 formándose diferentes metabolitos. Su principal vía de eliminación es por heces (85%) y en mucho menor proporción por orina (4%).
Indicaciones: Dasatinib.
Leucemia linfoide o mieloide en fase crónica con intolerancia o resistencia a otras terapias incluyendo imatinib.
Dosificación: Dasatinib.
Por vía oral: 70mg 2 veces por día. En caso de ser necesario, esta posología se puede aumentar (20mg por dosis) evaluando la tolerancia del paciente.
Reacciones adversas: Dasatinib.
Los efectos secundarios más frecuentemente reportados fueron: náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal, fiebre, depresión medular, neutropenia febril, hemorragias digestivas, edemas, derrame pleural, disnea, mialgias, mareos, prurito, neuropatías periféricas, hipocalcemia, hipofosfatemia, elevación de la bilirrubina y las transaminasas.
Precauciones y advertencias: Dasatinib.
El tratamiento con dasatinib se asocia con trombocitopenia, neutropenia y anemia severas, razón por la que se deberán efectuar controles hematológicos semanalmente durante los primeros 2 meses y luego mensualmente. Este efecto medulodepresor es generalmente reversible al suspender el tratamiento o reducir la posología. Asociado a la trombocitopenia se han presentado episodios de sangrado (SNC, tracto gastrointestinal), que han requerido además de la supresión del dasatinib, tranfusiones de sangre.
Interacciones: Dasatinib.
La coadministración con ketoconazol aumenta los niveles séricos de dasatinib al disminuir su biometabolización, lo mismo que otras sustancias inhibidoras del sistema CYP3A4 como macrólidos (eritromicina, claritromicina) y antirretrovirales (nelfinavir, ritonavir, saquinavir, indinavir, etc.).
Contraindicaciones: Dasatinib.
No se conocen.
Al ingerir este medicamento no se recomienda consumir los siguientes estupefacientes y sustancias potencialmente dañinas: alcohol, marihuana - THC, nicotina, cocaína, éxtasis (MDA - MDMA), alfentanil, buprenorfina, dextropropoxifeno, difenoxilato, dihidrocodeína, etorfina, fentanil, heroína, hidrocodona, metadona, morfina, opio, oxicodona, petidina, surfentanil, cationa, DET, DMHP, DMT, brolamfetamina, DOET, LSD, Mescalina - Peyote, Salvia Divinorum, MMDA, parahexilo, eticiclidina - PCE, PHP, PCPY, PMA, psilocina, psilocibina (ni tampoco hongos alucinógenos), STP, DOM, TCP, ketamina o TMA.
Sin embargo, en raros casos excepcionales y bajo supervisión médica el medicamento puede ser permitido o administrado en conjunto con alguno de los químicos mencionados anteriormente.