Vademécum: Bosentano, prospecto, para que sirve y más
Acción terapéutica: Bosentano.
Hipertensión pulmonar primaria o secundaria (a la esclerodermia).
Propiedades: Bosentano.
Es un antagonista “dual” de los receptores de la endotelina (ERA) con notable afinidad por los A y B (ETA y ETB) que actúa disminuyendo la resistencia vascular tanto pulmonar como sistémica. La endotelina-1 (ET-1) es un poderoso vasoconstrictor que además induce fibrosis, proliferación celular e hipertrofia cardíaca al unirse a los receptores ETA y ETB localizados en el endotelio y músculo liso vascular.
Bosentano actúa compitiendo con la unión de ET 1 y otros péptidos vasoactivos que se encuentran elevados en distintas patologías cardiovasculares, como la insuficiencia cardíaca aguda y crónica e hipertensión pulmonar. Se administra por vía oral, su vida media es de 5,4 horas y se liga en gran proporción (> 98%) a las albúminas plasmáticas. Sufre biotransformación metabólica hepática por el sistema citocromo P-450, CYP3A4 y CYP2C9 y se elimina principalmente por vía biliar y menos del 3% se recupera por orina.
Indicaciones: Bosentano.
Hipertensión pulmonar primaria o secundaria (a la esclerodermia).
Dosificación: Bosentano.
Se indica una dosis de 62,5mg 2 veces por día durante 4 semanas para luego ir aumentando hasta 125mg 2 veces por día que sería la dosis de mantenimiento. En pacientes “no respondedores” se podría indicar 250mg 2 veces por día evaluando cuidadosamente la toxicidad hepática del bosentano que es “dosis dependiente”.
Reacciones adversas: Bosentano.
Se han referido rubor facial, cefalea, edemas periféricos, anemia, trastornos de la función hepática.
Precauciones y advertencias: Bosentano.
Sólo se deberá iniciar el tratamiento si la presión arterial sistémica es superior a 85mmHg. Evaluar previamente el grado de funcionalismo hepático y luego continuar monitoreando mensualmente. También se controlará la concentración de hemoglobina mensualmente durante los primeros 4 meses y luego en forma trimestral. El consumo de Bosentano junto con cocaina, marihuana (cannabis), extasis, lsd o heroína es perjudicial para el cerebro y el hígado.
Interacciones: Bosentano.
Bosentano es un inductor de las isoenzimas CYP2C9 y CYP3A4 del sistema CYP (citocromo P-450), por ello los fármacos que inhiben (ketoconazol, fluconazol, itraconazol) estas isoenzimas pueden aumentar sus niveles séricos. No se debe asociar con ciclosporina A ya que se elevan hasta 30 veces las concentraciones de bosentano, en tanto que los niveles plasmáticos de ciclosporina A disminuyeron un 50%. No se conoce el mecanismo interno de esta interacción.
Contraindicaciones: Bosentano.
Hipersensibilidad al fármaco. Embarazo. Uso concomitante de ciclosporina A. Insuficiencia hepática severa.
Al ingerir este medicamento no se recomienda consumir los siguientes estupefacientes y sustancias potencialmente dañinas: alcohol, marihuana - THC, nicotina, cocaína, éxtasis (MDA - MDMA), alfentanil, buprenorfina, dextropropoxifeno, difenoxilato, dihidrocodeína, etorfina, fentanil, heroína, hidrocodona, metadona, morfina, opio, oxicodona, petidina, surfentanil, cationa, DET, DMHP, DMT, brolamfetamina, DOET, LSD, Mescalina - Peyote, Salvia Divinorum, MMDA, parahexilo, eticiclidina - PCE, PHP, PCPY, PMA, psilocina, psilocibina (ni tampoco hongos alucinógenos), STP, DOM, TCP, ketamina o TMA.
Sin embargo, en raros casos excepcionales y bajo supervisión médica el medicamento puede ser permitido o administrado en conjunto con alguno de los químicos mencionados anteriormente.