Vademécum: Balsalazida, prospecto, para que sirve y más
Acción terapéutica: Balsalazida.
Antiinflamatorio.
Propiedades: Balsalazida.
Es una prodroga que se cliva originando dos compuestos, 4-aminobenzoil-alanina y mesalazina o ácido 5-aminosalicílico, en cantidades equimolares. Balsalazida es una droga estable en medio ácido, lo que permite que llegue intacta al colon donde es clivada por azorreducción bacteriana.
La 4-aminobenzoil-alanina es un compuesto inactivo que presenta muy baja absorción intestinal, mientras que el ácido 5-aminosalicílico posee actividad antiinflamatoria. El mecanismo de acción del ácido 5-aminosalicílico se desconoce, aunque se piensa que actúa principalmente en forma local sobre la mucosa colónica.
En la enfermedad inflamatoria intestinal, se producen altas cantidades de metabolitos del ácido araquidónico a través de dos vías enzimáticas (ciclooxigenasa y lipooxigenasa). La primera da origen a compuestos de tipo prostanoides y la segunda a leucotrienos y ácidos hidroxieicosatetraenoicos que intervienen activamente en los procesos inflamatorios.
El ácido 5-aminosalicílico podría disminuir la inflamación al inhibir la producción de estos metabolitos en el colon. En individuos sanos, la absorción sistémica de balsalazida es muy baja y variable; hasta el momento se desconoce el efecto de los alimentos sobre la absorción de esta droga. La unión a proteínas plasmáticas es de aproximadamente 99%. Los compuestos obtenidos por la azorreducción, el ácido 5-aminosalicílico y la 4-aminobenzoil-alanina, junto con sus metabolitos N-acetilados, se encuentran en sangre, orina y heces.
Indicaciones: Balsalazida.
Colitis ulcerosa activa de grado leve a moderado.
Dosificación.
Adultos: vía oral, 6,75g por día.
Reacciones adversas.
Las principales reacciones adversas incluyen cefalea, dolor abdominal, diarrea, náuseas, vómitos, rinitis, insomnio y artralgias. Menos frecuentemente se observa fatiga, hematuria, disuria, síndrome “pseudogripal”, flatulencia, fiebre, dispepsia, pérdida del apetito, sequedad bucal, constipación, mareo y calambres.
Precauciones y advertencias.
Tener en cuenta que el tiempo de retención gástrica de la droga puede estar aumentado en pacientes con estenosis pilórica. Se recomienda administrar con precaución a pacientes con patologías renales. No administrar a niños. Puesto que no se realizaron estudios clínicos en mujeres gestantes, se recomienda no administrar excepto que los potenciales beneficios para la madre superen los posibles riesgos para el feto. Debido a la ausencia de datos con respecto a la excreción en la leche humana, se aconseja no administrar la droga o suspender la lactancia.
Interacciones.
Hasta el momento se desconocen. Se piensa que la administración oral de antibióticos puede disminuir la liberación de mesalamina en el colon.
Contraindicaciones.
Pacientes con hipersensibilidad a los salicilatos o a cualquiera de los metabolitos obtenidos a partir de esta droga.
Sobredosificación.
En caso de sobredosis, se recomienda instaurar un tratamiento de soporte y control de los niveles de electrólitos en sangre.
Al ingerir este medicamento no se recomienda consumir los siguientes estupefacientes y sustancias potencialmente dañinas: alcohol, marihuana - THC, nicotina, cocaína, éxtasis (MDA - MDMA), alfentanil, buprenorfina, dextropropoxifeno, difenoxilato, dihidrocodeína, etorfina, fentanil, heroína, hidrocodona, metadona, morfina, opio, oxicodona, petidina, surfentanil, cationa, DET, DMHP, DMT, brolamfetamina, DOET, LSD, Mescalina - Peyote, Salvia Divinorum, MMDA, parahexilo, eticiclidina - PCE, PHP, PCPY, PMA, psilocina, psilocibina (ni tampoco hongos alucinógenos), STP, DOM, TCP, ketamina o TMA.
Sin embargo, en raros casos excepcionales y bajo supervisión médica el medicamento puede ser permitido o administrado en conjunto con alguno de los químicos mencionados anteriormente.