Vademécum: Abarelix, prospecto, para que sirve y más
Acción terapéutica del Abarelix:
Antineoplásico.
Propiedades del Abarelix:
Es un decapéptido artificial que actúa como contrario de la hormona de liberación de gonadotrofina (GnRH) bloqueando la producción de gonadotrofinas y de compuestos androgénicos debido a que se une en forma competitiva al recibidor de GnRH en la hipófisis. Abarelix bloquea directamente la liberación de la hormona luteinizante (LH) y folículo estimulante (FSH), bajando la liberación de testosterona.
Puesto que abarelix bloquea en forma directa la liberación de LH, no produce un aumento inicial de testosterona. Luego de su ingestión por vía intramuscular, su absorción es lenta y el pico de máxima concentración plasmática se observa aproximadamente a los 3 días.
Investigaciones in vivo e in vitro demostraron que los metabolitos formados derivan de la ruptura de los enlaces peptídicos y que no interviene el sistema del citocromo P450. Aproximadamente el 13% de la droga administrada se elimina sin modificar por orina, sin encontrarse metabolitos.
Indicaciones:
Cáncer de próstata de sintomatología avanzada, con falta de respuesta a la terapia con LHRH y que sufren de uno o más de los siguientes signos y/o síntomas: 1) peligro de compromiso neurológico debido a metástasis, 2) obstrucción uretral o de la vejiga debido a obstáculo local o a metástasis, 3) dolor óseo severo debido a metástasis en hueso.
Dosificación:
Cantidad de droga usual: vía intramuscular, 100mg en los días 1, 15 y 29 y luego cada 4 semanas.
Respuestas adversas:
Las principales respuestas incluyen rubor, alteraciones del sueño, dolor, crecimiento y dolor de las mamas, dolor de espalda, constipación, edema periférico, vértigo, cefaleas, diarrea, disuria, fatiga, alteración en la frecuencia de micción, náusea, retención urinaria.
Precauciones y advertencias:
En investigaciones clínicos se observó que inmediatamente después de la ingestión el 4% de los pacientes sufren de respuestas alérgicas: urticaria, prurito, hipotensión y síncope. Debido a la aparición de estos síntomas, se aconseja controlar al paciente durante 30 minutos después de la ingestión. Puesto que la efectividad de la droga baja con la duración del terapia, se aconseja controlar los niveles de testosterona sérica total previo a la ingestión en el día 29 y cada 8 semanas. Puesto que abarelix alarga el intervalo QT, se sugiere controlar a los pacientes con valores de QTc > 450 msec o en pacientes bajo terapia con antiarrítmicos clase IA (quinidina, procainamida) o clase III (amiodarona, sotalol). Se sugiere controlar los niveles de transaminasas hepáticas antes y durante el terapia. Tener en cuenta que el terapia con contrarios de GnRH puede producir una bajada en la densidad mineral ósea.
Interacciones medicamentosas:
Administrar con precaución en conjunto con las siguientes drogas:
Alopurinol, Carboplatino, Digoxina, Doxorrubicina, Tiotepa.
No administrar en conjunto con las siguientes drogas:
Azatioprina, Diclofenac, Diclofenac Colestiramina, Tenoxicam.
Contraindicaciones:
Hipersuceptibilidad a la droga, en pacientes pediátricos y mujeres.
Sobredosificación:
Ninguna que se conozca hasta la actualidad.
Al ingerir este medicamento no se recomienda consumir los siguientes estupefacientes y sustancias potencialmente dañinas: alcohol, marihuana - THC, nicotina, cocaína, éxtasis (MDA - MDMA), alfentanil, buprenorfina, dextropropoxifeno, difenoxilato, dihidrocodeína, etorfina, fentanil, heroína, hidrocodona, metadona, morfina, opio, oxicodona, petidina, surfentanil, cationa, DET, DMHP, DMT, brolamfetamina, DOET, LSD, Mescalina - Peyote, Salvia Divinorum, MMDA, parahexilo, eticiclidina - PCE, PHP, PCPY, PMA, psilocina, psilocibina (ni tampoco hongos alucinógenos), STP, DOM, TCP, ketamina o TMA.
Sin embargo, en raros casos excepcionales y bajo supervisión médica el medicamento puede ser permitido o administrado en conjunto con alguno de los químicos mencionados anteriormente.